Справочник » АРТИКАИН

АРТИКАИН

 Международное непатентованное название. Артикаин.

Основные синонимы. Артикаина гидрохлорид.

Фармакотерапевтическая группа. Анестетики, миорелаксанты (Местные анестетики).

Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Местный анестетик для терминальной и проводниковой анестезии, обладает выраженным анальгетическим эффектом. Средней продолжительности действия амидного типа. Единственный местный анестетик на основе тиофенового кольца. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну за счет взаимодействия с рецептором натриевых каналов.

Краткие сведения о доказательствах эффективности лекарственных средств. Местно-анестезирующее действие. Уровень убедительности доказательств А.

Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Нет данных.

Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Местно-анестезирующее действие препарата обусловлено снижением проницаемости клеточной мембраны для ионов натрия. Выход натрия из клетки через поры регулируется тем, что ворота открыты или закрыты, так как излишек кальция препятствует повышению проницаемости. Открытие натриевого канала объясняют перемещением кальция во внеклеточную жидкость в процессе деполяризации. В состоянии покоя ионы кальция сохраняют канал закрытым. Препарат конкурирует с ионами кальция за размещение в натриевом канале, который контролирует проницаемость для натрия. Блокирует проводимость по всем видам аксонов смешанного нерва, для чего необходимо достижение площади контакта раствора с поверхностью нерва на протяжении не менее 1 см. Применяется для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Местно-анестезирующая активность в 5 раз выше по сравнению с прокаином и в 1,5 раза по сравнению с лидокаином. По латентному периоду (от момента введения до наступления анестезии) не уступает лидокаину. Отличается быстрой первой фазой периода полувыведения (Т1/2 α) 25,3±3,3 мин после подслизистого введения в стоматологии. Плазматический клиренс очень высок и составляет свыше 3500 мл/мин. По сравнению с другими амидными анестетиками артикаин уникален тем, что первичный гидролиз происходит с участием эстераз плазмы крови; при этом образуется фармакологически неактивная артикаиновая кислота с периодом полувыведения (Т1/2 β) 131,4±58,8 мин. Объем распределения артикаина составляет 329±212 л, по сравнению с его метаболитом – 38,4±7,5 л. Связь с белками плазмы составляет 94%. Сочетание высокой степени связывания с белками и с низкой жирорастворимостью обеспечивает препарату минимальную системную токсичность, что особенно актуально при использовании местных анестетиков у беременных. Из организма выводится главным образом с мочой: в виде артикаиновой кислоты (64,2±14,4%); глюкуронида артикаиновой кислоты (13,4±4,97%) и артикаина (1,45±0,77%).

Показания. В общехирургической, акушерской практике: эпидуральная анестезия и анальгезия при травме, хирургических вмешательствах, обезболивание операций кесарева сечения, ретробульбарная анестезия.

Противопоказания. Гиперчувствительность; аллергические реакции на серосодержащие вещества, артериальная гипотензия, гиповолемический шок.

Критерии эффективности. Развитие анестезии и анальгетического эффекта.

Принципы подбора, изменения дозы и отмены. Эпидуральная анестезия – 2% раствор до 7 мг/кг, но не более 500 мг. Обязательно проведение тест дозы в объеме 2 – 3 мл. После введения тест-дозы на протяжении 3 – 5 мин постоянный мониторинг артериального давления и частоты сердечных сокращений, тестирование симптомов наступления субарахноидального блока или системной токсичности, проведение аспирационных проб на кровь в ликворе. Индукционную дозу вводят болюсно по 2 мл на протяжении 1 мин с 2-х минутными интервалами до получения необходимого для выполнения вмешательства уровня гипоальгезии и затем выжидают 4 – 5 мин до наступления операционного обезболивания. Для блокад периферических нервов и нервных сплетений используют 1% раствор. Для блокады межреберных нервов по 2 – 3 мл (20-30 мг) на 1 нерв, но суммарно не более 200-300 мг. Для блокад плечевого сплетения: надключичный, межлестничный доступы до 400-450 мг (40-45 мл); аксиллярный доступ до 600 мг. При всех проводниковых блокадах обязательно проведение аспирационных проб на всем протяжении введения местного анестетика.

Передозировка. Профилактика развития системной токсической реакции заключается в обязательном проведении аспирационных проб, инсуфляции кислорода и назначении в составе премедикации препаратов бензодиазепинового ряда.

Лечение системных токсических реакций начинается с инсуфляции высоких концентраций кислорода через лицевую маску, при необходимости с вентиляционной поддержкой мешком типа “Ambu”. Не следует сразу переходить к интубации трахеи, чтобы не усугублять состояние гипоксемии. Тонико-клонические судороги купируют в/в введением диазепама в дозе 5-15 мг, сукцинилхолина в дозе 50-100 мг. При нормальных цифрах артериального давления можно использовать в/в введение 100-150 мг тиопентала натрия. Критическое снижение показателей гемодинамики, фибрилляция желудочков, асистолия требуют немедленного проведения реанимационных мероприятий в полном объеме.

Предостережения и информация для медицинского персонала. Не применяется для в/в регионарной анестезии по Биру. Не применять у пациентов с указанием на аллергические реакции на серосодержащие препараты. Не использовать местные анестетики у больных с атрио-вентрикулярной блокадой III ст. Все манипуляции с использованием местных анестетиков в области голова-шея можно проводить лишь при наличии анестезиолого-реанимационного оборудования.

Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. С осторожностью использовать у пациентов с нарушением функции почек и печени. Не использовать стоматологические формы артикаина в общехирургической практике и в акушерстве.

Побочные эффекты и осложнения. Онемение языка, эйфория, напоминающая алкогольное опьянение, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, начинающиеся с мимической мускулатуры и нисходящие на скелетную мускулатуру тела и конечностей, нарушение внешнего дыхания, апноэ, атриовентрикулярная блокада, снижение артериального давления, брадикардия, желудочковая аритмия, фибрилляция желудочков, асистолия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Ингибиторы моноаминооксидазы или трициклические антидепрессанты повышают риск развития артериальной гипотензии. Сочетание с общей ингаляционной анестезией галотаном увеличивает риск развития аритмии.

Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств.

Артикаин 4% с Эпинефрином ИНИБСА (Laboratory Inibsa S.A., Испания) препарат, содержащий артикаина гидрохлорд 40 мг, эпинефрина битартрат 6/12 мкг.

Брилокаин – адреналин (Брынцалов – А ЗАО, Россия) препарат, содержащий артикаин 40 мг, эпинефрина битартрат 6 мкг.

Брилокаин – адреналин форте (Брынцалов – А ЗАО, Россия) препарат, содержащий артикаин 40 мг, эпинефрина битартрат 12 мкг.

Септанест с адреналином (Septodont, Франция) препарат, содержащий артикаина гидрохлорид 40 мг, эпинефрина гидрохлорид 6/12 мкг.

Убистезин (Espe Dental AG, Германия) препарат, содержащий артикаин 40 мг, эпинефрина гидрохлорид 6 мкг.

Убистезин форте(Espe Dental AG, Германия) препарат, содержащий артикаин 40 мг, эпинефрина гидрохлорид 12 мкг.

Ультракаин Д-С (Aventis Pharma Deutscland GmbH, Германия) препарат, содержащий артикаин 40 мг, эпинефрина гидрохлорид 6 мкг.

Ультракаин Д-С форте (Aventis Pharma Deutscland GmbH, Германия) препарат, содержащий артикаина гидрохлорид 40 мг, эпинефрина гидрохлорид 12 мкг.

Цитокартин (Molteni Farmaceutici, Италия) препарат, содержащий артикаина гидрохлорид 40 мг, эпинефрина битартрат 6/12 мкг.

Предостережения и информация для пациента. Пациент информируется о возможности возникновения побочных эффектов.

Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

Формы выпуска, дозировка. Субстанция – порошок (банки темного стекла) 0,5, 1 кг.

Фирмы: НИОПИК ГНЦ ФГУП, Россия.

Особенности хранения. В защищенном от света месте при комнатной температуре.


В качестве источников информации о ценах использовались:  

1. Государственный реестр цен на жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства (27-е издание, по состоянию на 21.10.2009 г.; http://www.regmed.ru). В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 1.  

2. Приложение к Приказу Федеральной службы по надзору в сфере здравоохранения и социального развития РФ «О государственной регистрации предельных отпускных цен производителей на лекарственные средства (по торговым наименованиям), отпускаемые по рецептам врача (фельдшера) при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи» от 02 октября 2006 г. №2240-Пр/06. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 2.  

3. Британский национальный формуляр 56 (British National Formulary 56), сентябрь 2008 года. Цены в фунтах стерлингах были переведены в рубли по курсу 1£ = 48,44 руб. по состоянию на 02 февраля 2010 г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 3.  

4. Электронные прайс-листы розничных цен на лекарственные препараты в аптеках г.Москвы (http://www.medlux.ru.) по состоянию на 10 февраля 2010г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 4.  Поскольку в отечественных документах на каждое международное непатентованное название лекарственного препарата было представлено, как правило, множество торговых наименований лекарственных препаратов в различных дозировках и упаковках, рассчитывалась минимальная и максимальная цена для наименьшей из представленных дозировок. Таким образом, для каждого лекарственного средства даны минимальное и максимальное значение цены (как правило, цена в виде разброса: «от…до»), рассчитанной для наименьшей дозировки лекарственного препарата, содержащейся в единице лекарственной формы (ампуле, таблетке, капсуле, флаконе, шприц – тюбике, тубе).  

 

Источник: Справочник лекарственных средств Формулярного комитета при Президиуме РАМН, 2010 г.

скачать dle 11.0фильмы бесплатно

Информация
Комментировать статьи на сайте возможно только в течении 1 дней со дня публикации.