Справочник » АТРАКУРИЯ БЕСИЛАТ

АТРАКУРИЯ БЕСИЛАТ

Международное непатентованное название. Атракурия бесилат.

Основные синонимы. Тракриум

Фармакотерапевтическая группа. Анестетики, миорелаксанты (Миорелаксанты).

Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Недеполяризующий миорелаксант периферического действия. Уменьшает чувствительность Н-холинорецепторов синаптической области к ацетилхолину, вследствие чего становится невозможным возбуждение мышечного волокна и его сокращение; вызывает временное расслабление скелетной мускулатуры (в т.ч. дыхательной). Не влияет на сердце и величину внутриглазного давления, что позволяет использовать препарат при офтальмологических хирургических вмешательствах. Способствует высвобождению гистамина.

Краткие сведения о доказательствах эффективности лекарственных средств. Уровень убедительности доказательств А.

Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Цена за 1 ампулу (10мг/ мл, 2,5 мл) – 58,85 руб.[1]; 75,68 руб. [3].

Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Уменьшает чувствительность Н-холинорецепторов синаптической области к ацетилхолину, вследствие чего становится невозможным возбуждение мышечного волокна и его сокращение; вызывает временное расслабление скелетной мускулатуры (в т.ч. дыхательной). Не влияет на сердце и величину внутриглазного давления, что позволяет использовать препарат при офтальмологических хирургических вмешательствах. Способствует высвобождению гистамина. Длительность нервномышечного блокирующего действия не зависит от интенсивности печеночного метаболизма и скорости выведения почками. При физиологических значениях рН крови и температуры тела без участия ферментов распадается (элиминация Хоффмана) на лауданозин и четвертичный моноакрилат; в небольшой степени гидролизируется неспецифическими плазменными эстеразами. Физиологические изменения рН крови значительно не влияют на продолжительность действия. В условиях гипотермии (температура тела - 25-26С) происходит снижение скорости инактивации. В терапевтических дозах образующиеся продукты распада фармакологически неактивны. Не кумулирует. Не проникает через плацентарный барьер в клинически значимых концентрациях. Обладает быстрым началом действия, что позволяет произвести интубацию трахеи в первые 120-150 с с момента его введения в дозах 0,5-0,6 мг/кг. По скорости развития нервномышечного паралича голосовых связок гортани, необходимого для проведения интубации трахеи, превосходит векуроний и панкуроний.В дозах 0,2-0,6 мг/кг оказывает прогнозируемый, пропорциональный величине введенной дозы, паралич скелетных мышц, длящийся 15-35 мин. Миорелаксирующее действие наступает и прекращается значительно быстрее, чем на фоне панкурония. Скорость восстановления нервномышечной передачи после введения атракурия безилата (однократного и повторного) постоянна, что позволяет вводить повторные дозы через предсказуемые интервалы времени. Восстановление нормальной нервномышечной передачи без применения антихолинэстеразных препаратов - через 35 мин, не зависит от величины суммарной дозы и функции органов выведения и метаболизма. Действие в 2-5 раза быстрее др. недеполяризующих миорелаксантов.

Показания. Миорелаксация (при искусственной вентиляции легких, различных видах хирургических вмешательств - операции на сердце и легких с применением искусственного кровообращения и дыхания; для интубации трахеи, когда в последующем требуется мышечная релаксация; кесарево сечение).

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к гистамину). С осторожностью - беременность, период лактации.

Критерии эффективности. Развитие миорелаксирующего действия.

Принципы подбора, изменения дозы и отмены. В/в. Доза устанавливается индивидуально и зависит от необходимой продолжительности и глубины нервномышечной блокады. Для обеспечения мышечной релаксации - в течение 15-35 мин - в/в 0,3-0,6 мг/кг; для проведения внутритрахеальной интубации через 120 с - в/в 0,5-0,6 мг/кг; для увеличения длительности полной нервномышечной блокады вводят дополнительно в дозе 0,1-0,2 мг/кг. Начальные дозы вводят в/в болюсно.

После начальной болюсной дозы можно применять для поддержания нервномышечной блокады капельную непрерывную инфузию со скоростью 0,006-0,01 мг/кг/мин. Точная дозировка при инфузии обеспечивается применением специального дозирующего микронасоса. При гипотермии тела (охлаждение до 25-260С) полную нервномышечную блокаду поддерживают дозами, равными половине обычной дозы. Дозы для детей старше 1 мес такие же, как у взрослых (при расчете на кг массы тела).

Передозировка. Симптомы: удлинение нервномышечного блока и его последствия. Лечение: искусственная вентиляция легких на фоне полной седации больного до восстановления спонтанного дыхания, введение антихолинэстеразных средств в сочетании с атропином при признаках восстанавливающегося дыхания.

Предостережения и информация для медицинского персонала. При введении анестезирующих препаратов через одну и ту же иглу или катетер, необходимо после инъекции каждого средства проводить промывание катетера физиологическим раствором.

Преимущество перед другими недеполяризующими миорелаксантами заключается в отсутствии кумуляции при повторных введениях (при повторном болюсном и капельном введении нет необходимости в изменении режима дозирования). Вызываемый нервномышечный блок быстро и полностью устраняется неостигмином, которому должно предшествовать введение атропина (полная нервномышечная блокада устраняется через 5-10 мин и не зависит от суммарной величины введенной дозы, от возраста больного и от наличия печеночно-почечной патологии). У больных тяжелой миастенией, другими нервномышечными заболеваниями и выраженными нарушениями электролитного баланса могут наблюдаться явления гиперчувствительности.

Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. Можно применять в максимально низких рекомендованных дозах и уменьшить скорость введения. Пациентам с клинически значимой патологией сердечно-сосудистой системы, при гиповолемии - в/в в течение 60 с; с ожогами - увеличение дозы (возможно развитие резистентности) в зависимости от периода, прошедшего со времени ожога и площади ожоговой поверхности; пожилым пациентам - максимально низкие рекомендованные дозы с уменьшенной скоростью введения (60 с).

Побочные эффекты и осложнения. Гиперемия в месте введения, снижение артериального давления; бронхоспазм, анафилактоидные реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Эфир, в меньшей степени фторотан, гексенал, тиопентал-натрий усиливают и удлиняют действие.

Аминогликозиды и полипептидные антибиотики (полимиксин), спектиномицин, тетрациклины, линкомицин, клиндамицин, антиаритмические препараты (пропранолол, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, лидокаин, прокаинамид, хинидин), диуретики (фуросемид, маннитол, тиазидные, ацетазоламид), магния сульфат, кетамин, соли лития, ганглиоблокаторы (триметафана камсилат, гексаметоний) усиливают нервномышечную блокаду.

Деполяризующие миорелаксанты вызывают смешанную блокаду, которую трудно устранить антихолинэстеразными препаратами.

Антибиотики, -адреноблокаторы (пропранолол, окспренолол), антиаритмические средства (прокаинамид, хинидин), противоревматические препараты (хлорохин, D-пеницилламин), триметафана камсилат, хлорпромазин, стероиды, фенитоин, препараты лития могут усиливать или демаскировать латентно протекающую миастению или вызвать миастенический синдром, что может приводить к развитию гиперчувствительности к препарату.

Совместим со следующими растворами для инфузий (при концентрации 0,5-0,9 мг/мл при дневном свете и температуре до +300С): раствор NaCl 0,9% для в/в введения - в течение не менее 24 ч, 5% раствор декстрозы для в/в введения - 8 ч, раствор Рингера для инъекций - 8 ч, раствор NaCl 0,18% и декстрозы 4% для в/в введения - 8 ч, раствор натриевой соли

молочной кислоты для в/в введения - 4 ч (раствор Хартмана). Не смешивать в одном шприце с тиопенталом натрия или другим щелочным раствором (инактивация).

Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.

Предостережения и информация для пациента. Пациент информируется о возможности возникновения побочных эффектов.

Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

Формы выпуска, дозировка. Раствор для инъекций (ампулы) 10 мг/мл – 2,5 мл, 5 мл.

Фирмы: GlaxoSmithKline, Великобритания.

Особенности хранения. Хранить при температуре от 2 до 8С в холодильнике.


В качестве источников информации о ценах использовались:  

1. Государственный реестр цен на жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства (27-е издание, по состоянию на 21.10.2009 г.; http://www.regmed.ru). В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 1.  

2. Приложение к Приказу Федеральной службы по надзору в сфере здравоохранения и социального развития РФ «О государственной регистрации предельных отпускных цен производителей на лекарственные средства (по торговым наименованиям), отпускаемые по рецептам врача (фельдшера) при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи» от 02 октября 2006 г. №2240-Пр/06. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 2.  

3. Британский национальный формуляр 56 (British National Formulary 56), сентябрь 2008 года. Цены в фунтах стерлингах были переведены в рубли по курсу 1£ = 48,44 руб. по состоянию на 02 февраля 2010 г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 3.  

4. Электронные прайс-листы розничных цен на лекарственные препараты в аптеках г.Москвы (http://www.medlux.ru.) по состоянию на 10 февраля 2010г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 4.  Поскольку в отечественных документах на каждое международное непатентованное название лекарственного препарата было представлено, как правило, множество торговых наименований лекарственных препаратов в различных дозировках и упаковках, рассчитывалась минимальная и максимальная цена для наименьшей из представленных дозировок. Таким образом, для каждого лекарственного средства даны минимальное и максимальное значение цены (как правило, цена в виде разброса: «от…до»), рассчитанной для наименьшей дозировки лекарственного препарата, содержащейся в единице лекарственной формы (ампуле, таблетке, капсуле, флаконе, шприц – тюбике, тубе).  

 

Источник: Справочник лекарственных средств Формулярного комитета при Президиуме РАМН, 2010 г.

 

 

скачать dle 11.0фильмы бесплатно

Ключевые теги: АТРАКУРИЯ БЕСИЛАТ
Информация
Комментировать статьи на сайте возможно только в течении 1 дней со дня публикации.