Справочник » ДИКЛОФЕНАК

ДИКЛОФЕНАК

Международное непатентованное название. Диклофенак

Основные синонимы. Алмирал, Апо-Дикло, Артрекс, Артрозан, Биоран, Биоран рапид, Верал, Вольтарен, Дикло-Ф, Диклобене, Диклоберл № 75, Дикловит, Диклоген, Дикломакс, Дикломакс-25, Дикломакс-50, Диклонак, Диклонат П, Диклонат П ретард 100, Диклоран, Диклоран СР, Диклофен, Диклофенак, Диклофенак-Тева, Клофенак, Наклоф, Наклофен, Наклофен Дуо, Натрия диклофенак, Неодол, Олфен, Ортофен, Раптен рапид, Реводина ретард, Этифенак, Юмеран.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики, нестероидные противовоспалительные препараты, средства для лечения ревматических заболеваний и подагры (Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства).

Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Противовоспалительный, анальгетический, жаропонижающий. Способен ингибировать агрегацию тромбоцитов и синтез протеогликанов в хряще.

Краткие сведения о доказательствах эффективности лекарственных средств. Уровень убедительности доказательств А.

Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Цена за 1 таблетку (25 мг) от 0,16 до 0,40 руб.[1]; от 0,20 до 0,27 руб.[2]; 1,31 руб.[3].

Диклофенак – стандартный препарат сравнения при проведении фармакоэкономических исследований новых противовоспалительных средств.

Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Ингибитор циклооксигеназы, в приблизительно одинаковой степени подавляет активность обоих ее изоферментов (циклооксигеназы - 1 и циклооксигеназы - 2) и снижает синтез простагландинов в очаге воспаления, а также простациклина и тромбоксана А2.

Абсорбция после приема внутрь или ректального введения составляет около 100%, пища замедляет ее скорость, при приеме внутрь 50% метаболизируется при «первом прохождении» через печень, биодоступность 50%, в плазме 95-98% препарата находится в конъюгированном с белками виде. Сmax достигается после приема внутрь через 2-3 ч, после приема внутрь пролонгированной формы – через 5 ч, в/м введения – через 20 мин, при ректальном введении – через 30 минут. Т1/2 плазмы составляет 1-2 ч, синовиальной жидкости – 3-6 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов почками (60%) и с желчью через кишечник.

Показания. Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника: остеоартроз, ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева) и другие спондилоартриты, остеохондроз, спондилоартроз и другие болевые синдромы, связанный с позвоночником. Суставной синдром при системных заболеваниях соединительной ткани. Воспалительные заболевания мягких тканей (тендовагинит, бурсит и другие). Подагрический артрит. Посттравматическая и послеоперационная боль и воспаление. Болевые, воспалительные синдромы в гинекологии, оториноларингологии. Приступы мигрени. В офтальмологии: болевые, воспалительные и отечные синдромы, ингибирование миоза.

Противопоказания. Язва желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения. Выраженные нарушения функции печени и почек. Беременность и лактация. Возраст до 18 лет (только инъекции и формы-ретард). Проктит, геморрой, ректальное кровотечение (для ректальных форм). Приступы астмы, ринит, крапивница после применения ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов. Гиперчувствительность к препарату.

Критерии эффективности. Эффективность оценивается по устранению симптомов и признаков заболевания.

Принципы подбора, изменения дозы и отмены.  Начальная суточная доза 100 мг (обычные таблетки – в 2-3 приема, формы-ретард – 1 прием), при недостаточной эффективности может быть повышена до 150 мг, стандартная поддерживающая доза 100 мг. В качестве обезболивающего и жаропонижающего средства принимают 50-150 мг в сутки в 1-3 приема, в/м – 75 мг 1-2 раза в сутки. Суточные дозы: взрослым внутрь 50-150 мг, ректально 50-100 мг, внутримышечно 75-150 мг, в/в капельно 50-150 мг; детям внутрь 0,5-3 мг/кг массы тела в сутки.

Отмена препарата показана при клинической неэффективности, развитии пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения, признаков клинически выраженного поражения почек или печени, аллергических реакций.

DDD=0,1 г (перорально, парентерально, ректально).

Передозировка. Симптомы – головокружение, головная боль, гипервентиляция, ступор, у детей – миоклонические судороги, тошнота, рвота, боли в животе, кровоточивость, нарушения функции печени и почек. Лечение – симптоматическое, специфических антидотов и антагонистов нет. Применение форсированного диуреза, диализа, переливания крови мало оправданно.

Предостережения и информация для медицинского персонала. С осторожностью назначают при наличии эрозивно-язвенного поражения слизистой желудочно-кишечного тракта, кровотечений из желудочно-кишечного тракта в анамнезе, застойной сердечной недостаточности, гиповолемии, пациентам пожилого возраста и ослабленным больным, а также пациентам, принимающим антикоагулянты и диуретики, при печеночной порфирии. Суппозитории не назначают при воспалительных поражениях ануса или прямой кишки, при ректальном или анальном кровотечении в анамнезе.

Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др.При длительном лечении показан систематический контроль функции печени и картины периферической крови, при риске развития гастропатии – эндоскопический контроль.

Не рекомендуется при беременности (особенно в III триместре). Проникает в грудное молоко в низкой концентрации.

Категория влияния на плод – С (FDA)

(http://www.drugbank.ca/drugBank/drugStructureFile/drug_files/fda_labels/DB00586.pdf

http://www.fda.gov/cder/foi/label/2007/020037s014lbl.pdf)

В педиатрии не рекомендуется использовать таблетки и суппозитории, содержащие 50 и более мг препарата, а также инъекционные формы.

Побочные эффекты и осложнения. Диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, диарея, эзофагит, стоматит, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечное кровотечение, стриктуры тонкой кишки, при использовании ректальных форм – местное раздражение; головокружение, головная боль, шум в ушах, сонливость, парестезии, тремор, депрессия, тревожность, нарушение сна, нарушения вкусовых ощущений, асептический менингит; диплопия, нечеткость зрения; повышение артериального давления, сердцебиение, отеки, приливы; отеки, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз, гематурия, протеинурия; тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз; транзиторное повышение активности трансаминаз, гепатит, в том числе фульминантный;

крапивница, токсидермия, фотосенсибилизация, кожный зуд, буллезная сыпь, полиморфная эритема, синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла; локальная инфильтрация, некроз, абсцесс тканей после в/м введения; аллергические реакции (бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактические реакции, васкулит).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Другие нестероидные противовоспалительные препараты – повышение риска развития эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта.

Антикоагулянты и антиагреганты – повышение риска развития кровотечений.

Метотрексат – повышение риска развития побочных эффектов последнего.

Диуретики – уменьшение диуретического эффекта; у пациентов с дегидратацией повышение риска развития острой почечной недостаточности. Калийсберегающие диуретики – повышение калия в крови.

Антигипертензивные препараты – снижение эффективности последних.

Циклоспорин – усиление нефротоксического действия.

Препараты лития и Дигоксин – повышение их концентрации.

Гипогликемические препараты – гипо - или гипергликемия (возможна необходимость коррекции дозы).

Хинолоновые антибактериальные препараты – изредка развитие судорог.

Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. Диклофенак + мизопростол (артротек).

Предостережения и информация для пациента. При возникновении побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, органа зрения рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем. Оценивать возможность развития язв желудка и желудочных кровотечений.

Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

Формы выпуска, дозировка. Гель для наружного применения (тубы) 1% - 20, 25, 30, 40, 50, 55, 60, 100 г; гель для наружного применения (тубы) 5%-50, 100 г.; Мазь для наружного применения (тубы) 2%-30 г; раствор для инъекций (ампулы) 25, 75 мг/3 мл; драже 50 мг; таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 25, 50 мг; таблетки ретард покрытые пленочной оболочкой 25, 50, 100 мг; таблетки форте 50 мг; таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой 100 мг; таблетки с замедленным высвобождением 75, 150 мг; суппозитории 25, 50, 100 мг; капли глазные (флакон - капельницы) 0,1% - 5 мл; капсулы ретард 75, 100 мг; капсулы 100 мг пролонгированного действия (блистеры); капсулы ректальные (ректокапс) 50, 100 мг.

Фирмы: Medochemie Ltd, Кипр; Apotex Inc., Канада; Knoll AG, Германия; Rusan Pharma, Индия; Slovakofarma, J.S.C., Словакия; Novartis Pharma AG, Швейцария; Novartis Pharma AG,Франция; Promed Exports Pvt Ltd, Индия; Merckle GmbH, Германия; Berlin – Chemie AG/Menarini Group, Германия; Agio Pharmaceuticals Ltd, Индия; Torrent Pharmaceuticals Ltd, Индия; Lupin Laboratories Limited, Индия; Pliva d.d.,Хорватия; Unique Pharmaceutical Laboratories, Индия; ICN Galenika, Югославия; Hemofarm D.D., Югославия; Hexal AG, Германия; Balkanpharma – Troyan AD, Болгария; Shereya Healthcare Pvt. Ltd, Индия; Ipca Laboratories Limited, Индия; Glaxo – Wellcome Poznan SA, Польша; Rivopharm SA, Швейцария; Teva Pharmaceutical Industries Ltd, Израиль; Square Pharmaceuticals Ltd, Бангладеш; Novartis Ophtalmics, Франция; KRKA d.d., Словения; НИОПИК ГНЦ ФГУП, Россия; Brown&Burk Pharmaceutical Ltd, Индия; Mepha Ltd, Швейцария; Таллиннский фармацевтический завод АО, Эстония; Arzneimittelwerk Dresden GmbH, Германия; Ethypharm, Франция; Umedica Laboratories Ltd, Индия.

Особенности хранения. Таблетки хранить в сухом месте при температуре до 30º С.

 

 


В качестве источников информации о ценах использовались:  

1. Государственный реестр цен на жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства (27-е издание, по состоянию на 21.10.2009 г.; http://www.regmed.ru). В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 1.  

2. Приложение к Приказу Федеральной службы по надзору в сфере здравоохранения и социального развития РФ «О государственной регистрации предельных отпускных цен производителей на лекарственные средства (по торговым наименованиям), отпускаемые по рецептам врача (фельдшера) при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи» от 02 октября 2006 г. №2240-Пр/06. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 2.  

3. Британский национальный формуляр 56 (British National Formulary 56), сентябрь 2008 года. Цены в фунтах стерлингах были переведены в рубли по курсу 1£ = 48,44 руб. по состоянию на 02 февраля 2010 г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 3.  

4. Электронные прайс-листы розничных цен на лекарственные препараты в аптеках г.Москвы (http://www.medlux.ru.) по состоянию на 10 февраля 2010г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 4.  Поскольку в отечественных документах на каждое международное непатентованное название лекарственного препарата было представлено, как правило, множество торговых наименований лекарственных препаратов в различных дозировках и упаковках, рассчитывалась минимальная и максимальная цена для наименьшей из представленных дозировок. Таким образом, для каждого лекарственного средства даны минимальное и максимальное значение цены (как правило, цена в виде разброса: «от…до»), рассчитанной для наименьшей дозировки лекарственного препарата, содержащейся в единице лекарственной формы (ампуле, таблетке, капсуле, флаконе, шприц – тюбике, тубе).  

 

Источник: Справочник лекарственных средств Формулярного комитета при Президиуме РАМН, 2010 г.

скачать dle 11.0фильмы бесплатно

Ключевые теги: ДИКЛОФЕНАК
Информация
Комментировать статьи на сайте возможно только в течении 1 дней со дня публикации.