Справочник » ГАЛОПЕРИДОЛ

ГАЛОПЕРИДОЛМеждународное непатентованное название. Галоперидол.

Основные синонимы. Апо-Галоперидол, Галоперидол, Галоперидол деканоат, Галоперидол форте, Галоперидол – Акри, Галоперидол - Ратиофарм, Галоперидола – РОС, Сенорм.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на центральную нервную систему (Антипсихотические средства).

Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептическим средствам. Оказывает некоторое активирующее действие.

Краткие сведения о доказательствах эффективности лекарственных средств. Уровень убедительности доказательств А. Эффективен при лечении маниакальных состояний, для купирования психомоторного возбуждения различного генеза. Доказан эффект при лечении шизофрении в отношении коррекции поведения. При деменции применение галоперидола не продемонстрировало эффекта в отношении коррекции поведенческих нарушений. Новые нейролептики – локсапин, пимозид, оланзапин, кветиапин, рисперидон, сульпирид, тиоридазин по эффективности не уступают галоперидолу, и имеют менее выраженный профиль побочных эффектов.

Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Цена за 1 таблетку (5 мг) от 0,29 до 0,95 руб.[1]; 0,29 руб.[2]; 8,12 руб.[3]. .

Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы, расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные α - адренергические рецепторы. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование. Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию желудочно-кишечного тракта, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов. При приеме внутрь всасывается около 70%. Связывание с белками плазмы крови - 92%. Интенсивно распределяется в ткани, т.к. легко проходит гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени, подвергается печеночной рециркуляции. После перорального приема концентрация в плазме ниже, чем после в/м введения, из-за "первого прохождения" через печень и к тому же может варьировать в широких пределах. Строгой взаимосвязи между концентрацией в плазме и эффектами не установлено. T1/2 составляет 13-40 ч. Выводится с мочой, желчью и фекалиями, проникает в грудное молоко. После в/м введения пролонгированной лекарственной формы (галоперидола деканоата) происходит медленная и постоянная абсорбция галоперидола за счет либерации из депо. Концентрация его в плазме постепенно растет, достигая пика через 6 дней после инъекции, и затем снижается с T1/2 в течение 3 недель. Равновесная плазменная концентрация достигается после 3-4 инъекций.

Показания. Психомоторное возбуждение различного генеза (мания, деменция, олигофрения, психопатия, острая и хроническая шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), синдром Туретта, хорея Гентингтона, неукротимая рвота, психосоматические нарушения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. и к другим производным бутирофенона, кунжутному маслу), заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой (за исключением синдрома Туретта, хореи Гентингтона), депрессия, истерия, кома, беременность, вскармливание грудью, возраст до 3 лет (для парентерального введения).

Критерии эффективности. Уменьшение психомоторного возбуждения, купирование бреда, галлюцинаций, агрессивного поведения, купирование рвоты.

Принципы подбора, изменения дозы и отмены. При острых психозах взрослым - 5-10 мг в/м или в/в с возможным одно- или двукратным повторным введением через 30-40 мин (максимальная суточная доза - 30-40 мг). При остром алкогольном психозе - в/в 5-10 мг (повторяя при необходимости), в случае алкогольного делирия - в/в 10-20 мг со скоростью 5-10 мг/мин. Таблетки и раствор для приема внутрь взрослым назначают в средней суточной дозе 2,25 - 18 мг, увеличивая ее до получения устойчивого терапевтического эффекта, с последующим переходом к более низкой, поддерживающей дозе. При лечении психозов у детей до 5 лет начинают с 2 капель раствора для приема внутрь 2 раза в сутки, у детей старше 5 лет - 5 капель 2 раза в сутки с возможным увеличением дозы до достижения эффекта. При отсутствии клинического улучшения в течение 1 мес продолжать терапию не рекомендуется.

DDD=8 мг (перорально, парентерально).

Передозировка. Симптомы: выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, сонливость, заторможенность, в тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.

Лечение: специфического антидота нет. Возможно промывание желудка, последующее назначение активированного угля (если передозировка связана с приемом внутрь). При угнетении дыхания – искусственная вентиляция легких, при выраженном снижении артериального давления - введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина (но не адреналина!), для уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств - центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.

Предостережения и информация для медицинского персонала. Отмена терапии должна быть постепенной и контролируемой со стороны врача.

При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены).

Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. Противопоказано при беременности.

Категория влияния на плод – С (FDA)

(http://www.drugbank.ca/drugBank/drugStructureFile/drug_files/fda_labels/DB00502.pdf

http://www.fda.gov/cder/foi/label/2007/015...701s053lbl.pdf).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты и осложнения. Головная боль, бессонница, или сонливость (особенно в начале лечения), возбуждение, беспокойство, тревога, страх, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, экзацербация психоза и галлюцинации. При более длительном применении - экстрапирамидные нарушения (повышение мышечного тонуса, тремор, акинезия), в т.ч. поздняя дистония и злокачественный нейролептический синдром, сопровождаемый гипертермией, мышечной ригидностью, потерей сознания. При использовании в высоких дозах - гипосаливация, тошнота, рвота, запор или диарея, артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, изменения ЭКГ, иногда - нарушения функции печени вплоть до развития желтухи, макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи; редко - нарушения зрения (в т.ч. остроты), катаракта, ретинопатия, ларингоспазм, бронхоспазм, боль в грудных железах, гинекомастия, нарушение менструального цикла, импотенция, повышение либидо, задержка мочи, приапизм, потливость, алопеция, временная лейкопения или лейкоцитоз, эритроцитопения, гиперпролактинемия, гипер- и гипогликемия, гипонатриемия, фотосенсибилизация.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Усиливает эффект антигипертензивных препаратов, опиоидных анальгетиков, антидепрессантов, барбитуратов, алкоголя, ослабляет - непрямых антикоагулянтов. Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов (растет их уровень в плазме) и увеличивает токсичность. При длительном назначении карбамазепина уровень галоперидола в плазме падает (необходимо повысить дозу). В сочетании с литием может вызвать синдром, подобный энцефалопатии.

Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.

Предостережения и информация для пациента. Во время терапии пациентам необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций. Самостоятельная отмена терапии не допустима. В период лечения исключается прием алкоголя.

Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

Формы выпуска, дозировка. Таблетки 1, 2, 5, 10 мг; раствор для инъекций (ампулы) 5 мг/мл; таблетки 1,5 мг (блистеры); капли для приема внутрь (флаконы) 2 мг/мл – 10, 30, 100 мл; раствор для инъекций масляный (ампулы) 50 мг/мл; таблетки (упаковки ячейковые контурные) 0,25, 1,5, 5 мг; раствор для внутримышечного введения (ампулы) 0,5% - 1 мл.

Фирмы: Apotex Inc., Канада; Gedeon Richter Ltd., Венгрия; Polfa, Warsaw Pharmaceutical Works, Польша; Zdravlje Pharmaceutical and Chemical Works, Югославия; Hemofarm D.D., Югославия; Weimer Pharma GmbH, Германия; Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Н.А. Семашко, Россия; Ratiopharm GmbH, Германия; Sun Pharmaceutical Industries Ltd., Индия.

Особенности хранения. Список Б. Препарат следует хранить при комнатной температуре. Срок годности 2 года.

Хранить в недоступном для детей месте.

 


В качестве источников информации о ценах использовались:  

1. Государственный реестр цен на жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства (27-е издание, по состоянию на 21.10.2009 г.; http://www.regmed.ru). В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 1.  

2. Приложение к Приказу Федеральной службы по надзору в сфере здравоохранения и социального развития РФ «О государственной регистрации предельных отпускных цен производителей на лекарственные средства (по торговым наименованиям), отпускаемые по рецептам врача (фельдшера) при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи» от 02 октября 2006 г. №2240-Пр/06. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 2.  

3. Британский национальный формуляр 56 (British National Formulary 56), сентябрь 2008 года. Цены в фунтах стерлингах были переведены в рубли по курсу 1£ = 48,44 руб. по состоянию на 02 февраля 2010 г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 3.  

4. Электронные прайс-листы розничных цен на лекарственные препараты в аптеках г.Москвы (http://www.medlux.ru.) по состоянию на 10 февраля 2010г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 4.  Поскольку в отечественных документах на каждое международное непатентованное название лекарственного препарата было представлено, как правило, множество торговых наименований лекарственных препаратов в различных дозировках и упаковках, рассчитывалась минимальная и максимальная цена для наименьшей из представленных дозировок. Таким образом, для каждого лекарственного средства даны минимальное и максимальное значение цены (как правило, цена в виде разброса: «от…до»), рассчитанной для наименьшей дозировки лекарственного препарата, содержащейся в единице лекарственной формы (ампуле, таблетке, капсуле, флаконе, шприц – тюбике, тубе).  

 

Источник: Справочник лекарственных средств Формулярного комитета при Президиуме РАМН, 2010 г.

скачать dle 11.0фильмы бесплатно

Информация
Комментировать статьи на сайте возможно только в течении 1 дней со дня публикации.