Справочник » ДРОПЕРИДОЛ

ДРОПЕРИДОЛМеждународное непатентованное название. Дроперидол.

Основные синонимы. Дроперидол, дроперидола раствор для инъекций 0,25%.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на центральную нервную систему (Антипсихотические средства).

Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Антипсихотическое средство (нейролептик). Оказывает также седативное, противошоковое, противорвотное, гипотензивное и антиаритмическое действие.

Краткие сведения о доказательствах эффективности лекарственных средств. Уровень убедительности доказательств А. Эффективен для купирования психотических состояний различного генеза. Доказана эффективность как средства, усиливающего общую и регионарную анестезию; нейролептанальгезию (с фентанилом или другими опиоидами); и устраняющего психомоторное возбуждение, галлюцинации и болевой синдром, болевой шок при травмах, ожогах и отеке легких.

Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Цена за 1 ампулу (2,5 мг/мл, 2 мл) – 7,43 руб.[1].

Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Расширяет периферические сосуды и снижает общее периферическое сосудистое сопротивление; снижает давление в легочной артерии (особенно если оно значительно повышено) и уменьшает прессорный эффект эпинефрина. Уменьшает частоту возникновения аритмий, вызванных эпинефрином, но не предотвращает аритмии другой этиологии.

Обладает сильной каталептогенной активностью.

При внутривенном или внутримышечном введении действие наступает через 5-15 мин, максимальный эффект достигается через 30 мин; седативный эффект продолжается 2-4 ч, общая продолжительность действия на центральную нервную систему - 12 ч. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации, 15 мин. Связь с белками плазмы - 85-90%. Период полувыведения - 120-130 мин. Метаболизм - в печени. Выделяется почками в виде метаболитов - 75%, в неизмененном виде - 1%, с каловыми массами - 11%.

Показания. Премедикация, вводная анестезия, потенциирование общей и регионарной анестезии; нейролептанальгезия (с фентанилом или другими опиоидами); тошнота, рвота (во время диагностических и хирургических манипуляций); боли и рвота в послеоперационном периоде, психомоторное возбуждение, галлюцинации, болевой синдром, болевой шок (при травмах, инфаркте миокарда, тяжелых приступах стенокардии, ожогах), отек легких; гипертонический криз.

Противопоказания. Гиперчувствительность, экстрапирамидные нарушения, назначение во время проведения кесарева сечения, гипокалиемия, артериальная гипотензия, синдром удлинения интервала QT, детский возраст (до 2 лет).

Критерии эффективности. Антипсихотическое действие, достижение общей и регионарной анестезии; нейролептанальгезия (с фентанилом или другими опиоидами); устранение психомоторного возбуждения, галлюцинаций, уменьшение болей.

Принципы подбора, изменения дозы и отмены. Индивидуальный подбор, с учетом возраста, массы тела, общего физического состояния, характера заболевания, используемых лекарственных средств, вида предстоящей анестезии. Дроперидол применяют внутримышечно и внутривенно. Для премедикации взрослым за 15-45 мин до начала хирургического вмешательства внутримышечно вводят 2,5-5 мг; детям - 100 мкг/кг. Для введения в анестезию - внутривенно: взрослым - 15-20 мг; детям – 0,2-0,4 мг/кг (или 0,3-0,6 мг/кг внутримышечно). При продолжительных операциях для поддержания анестезии проводят повторное внутривенное введение в дозе 2,5-5 мг. В послеоперационном периоде взрослым назначают внутримышечном, по 2,5-5 мг каждые 6 ч.

Передозировка. Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое действие (аритмия, развитие сердечной недостаточности, снижение артериального давления, шок, тахикардия, изменение зубцов QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания.

Лечение: при пероральном приеме - промывание желудка, назначение сорбентов (избегать индукции рвоты, поскольку нарушение сознания и дистонические реакции со стороны мышц шеи и головы, обусловленные передозировкой, могут привести к аспирации рвотных масс). Обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, при аритмии – внутривенное введение фенитоина 9-11 мг/кг, при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, при выраженном снижении артериального давления – внутривенное введение жидкости или вазопрессорных лекарственных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения - и - адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение артериального давления за счет блокады -адренорецепторов хлорпромазином), при судорогах - диазепам (избегать назначения барбитуратов вследствие возможной последующей депрессии центральной нервной системы и угнетения дыхания), при паркинсонизме - дифенилтропин, дифенгидрамин. Контроль функции сердечной сосудистой системы в течение не менее 5 сут, функции центральной нервной системы, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Перитонеальный диализ или гемодиализ неэффективны.

Предостережения и информация для медицинского персонала. Применяют только в условиях стационара. Ввиду существующей возможности выраженного снижения артериального давления, следует располагать лекарственными средствами для его своевременной коррекции. Во избежание ортостатической гипотензии следует соблюдать осторожность при транспортировке пациента, нельзя быстро менять положение тела. Если артериальную гипотензию не удается предотвратить путем парентерального введения жидкостей, необходимо ввести вазопрессорные лекарственные средства (норэпинефрин).

У больных с феохромоцитомой после введения может наблюдаться тяжелая гипертензия и тахикардия.

Назначение в повышенной дозе (25 мг и более) может вызвать внезапную смерть больных с нарушениями сердечного ритма (на фоне гипоксии, нарушений электролитного баланса или алкогольной абстиненции).

Если в терапии использовались гипотензивные лекарственные средства, в предоперационном периоде (до применения дроперидола) необходимо постепенно снизить их дозу (вплоть до полной отмены).

При применении в хирургической практике необходимо контролировать параметры физиологического состояния организма; изменения на электроэнцефалограмме после операции исчезают медленно.

При использовании на фоне проводниковой анестезии (спинальная, перидуральная) возможно развитие блокады межреберных нервов и угнетения симпатической нервной системы, что затрудняет дыхание, способствует расширению периферических сосудов и развитию гипотензии.

Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. Начальные дозы дроперидола следует снижать пациентам пожилого возраста, физически ослабленным, с печеночной или почечной недостаточностью, при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, алкоголизме, эпилепсии, депрессии.

У пациентов пожилого возраста выше риск возникновения ортостатической гипотензии и антихолинергических побочных эффектов.

Препарат следует назначать во время беременности только в том случае, если потенциальная польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.

Категория влияния на плод – С (FDA)

(http://www.rxlist.com/cgi/generic3/droperidol.htm).

При применении в период лактации вскармливание грудью следует прекратить. С осторожностью назначают: печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, эпилепсия, депрессия, беременность.

Побочные эффекты и осложнения. Снижение артериального давления, тахикардия, дисфория, сонливость в послеоперационный период; при использовании в высоких дозах - тревожность, психомоторное возбуждение, страх, экстрапирамидные расстройства, анафилактоидные реакции; головокружение, тремор, ларингоспазм, бронхоспазм, повышение артериального давления (при комбинированном применении дроперидола с фентанилом), галлюцинации, депрессия (в послеоперационном периоде).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Усиливает действие барбитуратов, бензодиазепинов, наркотических анальгетиков, снотворных и лекарственных средств для общей анестезии, миорелаксантов и гипотензивных лекарственных средств.

Ослабляет эффект агонистов дофаминовых рецепторов.

Снижает прессорное действие эпинефрина.

Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.

Предостережения и информация для пациента. Применяют только в условиях стационара.

Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

Формы выпуска, дозировка. Раствор для инъекций 2,5 мг/мл (ампулы) 2, 5, 10 мл; раствор для инъекций 2,5 мг/мл (флаконы) 5 мл; раствор для инъекций 25 мг (флаконы) 10 мл; раствор для инъекций 0,25% (ампулы) 2 мл, 5 мл; раствор для инъекций 0,25% (флаконы) 5 мл.

Фирмы: Grindex Public Joint Stock Company, Латвия; Дальхимфарм ОАО, Россия; Gedeon Richter, Венгрия; Московский эндокринный завод ФГУП, Россия.

Особенности хранения. Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 0 до +50С.

 


В качестве источников информации о ценах использовались:  

1. Государственный реестр цен на жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства (27-е издание, по состоянию на 21.10.2009 г.; http://www.regmed.ru). В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 1.  

2. Приложение к Приказу Федеральной службы по надзору в сфере здравоохранения и социального развития РФ «О государственной регистрации предельных отпускных цен производителей на лекарственные средства (по торговым наименованиям), отпускаемые по рецептам врача (фельдшера) при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи» от 02 октября 2006 г. №2240-Пр/06. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 2.  

3. Британский национальный формуляр 56 (British National Formulary 56), сентябрь 2008 года. Цены в фунтах стерлингах были переведены в рубли по курсу 1£ = 48,44 руб. по состоянию на 02 февраля 2010 г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 3.  

4. Электронные прайс-листы розничных цен на лекарственные препараты в аптеках г.Москвы (http://www.medlux.ru.) по состоянию на 10 февраля 2010г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 4.  Поскольку в отечественных документах на каждое международное непатентованное название лекарственного препарата было представлено, как правило, множество торговых наименований лекарственных препаратов в различных дозировках и упаковках, рассчитывалась минимальная и максимальная цена для наименьшей из представленных дозировок. Таким образом, для каждого лекарственного средства даны минимальное и максимальное значение цены (как правило, цена в виде разброса: «от…до»), рассчитанной для наименьшей дозировки лекарственного препарата, содержащейся в единице лекарственной формы (ампуле, таблетке, капсуле, флаконе, шприц – тюбике, тубе).  

 

Источник: Справочник лекарственных средств Формулярного комитета при Президиуме РАМН, 2010 г.

скачать dle 11.0фильмы бесплатно

Информация
Комментировать статьи на сайте возможно только в течении 1 дней со дня публикации.