Справочник » ЗУКЛОПЕНТИКСОЛ

ЗУКЛОПЕНТИКСОЛМеждународное непатентованное название. Зуклопентиксол.

Основные синонимы. Клопиксол, Клопиксол депо, Клопиксол – акуфаз.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на центральную нервную систему (Антипсихотические средства).

Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Нейролептическое, антипсихотическое, седативное.

Краткие сведения о доказательствах эффективности лекарственных средств. Уровень убедительности доказательств А. Наиболее эффективно устраняет психотические проявления у пациентов с расстройствами поведенческих реакций. Доказан эффект при шизофрении, маниакально-депрессивном психозе, при психомотроном возбуждении у пациентов с умственной отсталостью.

Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Цена за 1 таблетку (10 мг) от 5,58 до 6,21 руб.[2]; 3,66 руб.[3].

Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Влияет на дофаминергическую и адренергическую нейротрансмиссию в центральной нервной системе. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы, седативное - блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Биодоступность после приема внутрь составляет около 45%. Лекарственные формы для в/м введения подвергаются ферментативному расщеплению с выделением активного компонента. Cmax достигается при приеме внутрь через 4 ч, в/м введении - через 36 ч, в/м введении депо-формы - через 7 дней. Равновесная концентрация в сыворотке достигается у большинства пациентов при приеме внутрь на 5-7 день, при введении депо-формы - примерно через 3 мес. Объем распределения составляет примерно 20 л/кг, связывание с белками плазмы - 98-99%. В высоких концентрациях обнаруживается в печени, легких, кишечнике и почках, в меньших - в сердце, селезенке, головном мозге и крови. Незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболизируется тремя путями: сульфоокислением, N-деалкилированием и конъюгацией с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно с калом и в меньшей степени (10%) - с мочой (0,1% дозы выводится с мочой в неизмененном виде). Т1/2 при приеме внутрь составляет примерно 20 ч, для раствора для инъекций - примерно 32 ч, для депо-формы - 19 дней. Системный клиренс - 0,86 (± 0,14) л/мин. Фармакокинетические параметры зуклопентиксола не зависят от возраста больных. Влияние нарушений функции почек и печени не исследовалось, однако, исходя из преимущественно экстраренальной элиминации, нарушение функции почек не должно существенно влиять на концентрацию вещества в плазме (в отличие от тяжелых нарушений функции печени).

Показания. Шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления; состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебность, агрессивность; умственная отсталость, сочетающаяся с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения; сенильное слабоумие с параноидными идеями, дезориентацией, нарушениями поведения, спутанностью сознания. Лечение острых психозов, маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза; маниакальные хронические психозы в фазе обострения, особенно у больных с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессией.

Противопоказания. Гиперчувствительность, острое отравление алкоголем, барбитуратами, опиатами, кома, нарушение функции кроветворной системы, феохромоцитома, беременность, вскармливание грудью.

Критерии эффективности. Уменьшение психомоторного возбуждения, купирование бреда, галлюцинаций, агрессивного поведения, тревожности, ажитации.

Принципы подбора, изменения дозы и отмены. Доза подбирается индивидуально. Внутрь - 10-50 мг/сут, обычная начальная доза - 20 мг/сут (может затем увеличиваться на 10-20 мг через 2-3 дня до 75 мг/сут и более); поддерживающая доза - 20-40 мг/сут; при умственной отсталости с ажитацией - 6-20 мг/сут (до 25-40 мг/сут); при сенильных расстройствах с ажитацией и спутанностью сознания - 2-6 мг/сут вечером (до 10-20 мг/сут). В/м (раствор для инъекций) - 50-150 мг однократно, при необходимости повторные инъекции проводят через 2-3 дня (не менее чем через сутки), максимальная суммарная доза на курс - 400 мг; поддерживающую терапию рекомендуется проводить таблетированными формами: через 2-3 дня после заключительной инъекции (100 мг) назначают 40 мг перорально в несколько приемов, или депо-формой (одновременно с заключительной инъекцией (100 мг) вводят 200-400 мг депо-формы; раствор для инъекций и депо-форму можно смешивать в одном шприце). Депо-форма - 200-400 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели, 250-750 мг (0,5-1,5 мл) каждые 1-4 недели. Переход с таблетированных форм на депо-форму осуществляется по схеме: суточная доза в таблетках (мг) х 8 = депо-форма в/м 1 раз в 2 недели.

В начальный период терапии выражен дозозависимый неспецифический седативный эффект, к которому быстро наступает толерантность. При парентеральном введении антипсихотический эффект проявляется через 4 ч и продолжается 2-3 дня, седативное действие проявляется через 2 ч после введения, достигает максимума в течение 8 ч и затем значительно уменьшается. Применение депо-формы показано при длительной (поддерживающей) терапии, особенно у пациентов с плохой переносимостью пероральных форм.

DDD=30 мг (перорально), 30 мг (парентерально), 15 мг (парентерально (депо-форма).

Передозировка. Симптомы: повышенная сонливость, нарушения сознания вплоть до комы, судорожный синдром, выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, шок, гипо- или гипертермия. Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных показателей, симптоматическая и поддерживающая терапия. Не следует применять эпинефрин, т.к. это может привести к дальнейшему снижению АД. При судорогах возможно применение диазепама, для купирования экстрапирамидных расстройств применяют бипериден.

Предостережения и информация для медицинского персонала. Для предотвращения синдрома отмены дозу следует снижать постепенно. Появление экстрапирамидных расстройств требует редукции дозы и назначения противопаркинсонических средств. Развитие злокачественного нейролептического синдрома обуславливает необходимость немедленной отмены зуклопентиксола и проведения поддерживающей и симптоматической терапии. При развитии холестатического гепатита терапию зуклопентиксолом следует отменить.

Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. Ограничения к применению: Судорожный синдром, прогрессирующие заболевания печени, почек, сердечно-сосудистые заболевания (в т.ч. аритмия, выраженная гипотензия, ортостатические нарушения регуляции кровобращения), поражения ствола головного мозга, в т.ч. болезнь Паркинсона, пролактинзависимые опухоли.

Возможен ложноположительный результат теста на беременность.

Применение во время беременности и в период вскармливания грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (эксперименты на животных выявили тератогенный и эмбриотоксический эффект, исследования у людей не проводились) и новорожденного (в организм ребенка поступает менее 1% дозы, принимаемой матерью). При хронических поражениях печени назначают меньшие дозы.

Побочные эффекты и осложнения. Экстрапирамидные расстройства (мышечная ригидность), гипо - или акинезия, тремор, дистония, моторная акатизия и гиперкинезия), возникающие преимущественно в начале лечения, при применении высоких доз или при резком увеличении дозы; головокружение; сонливость, нарушение аккомодации; в единичных случаях - злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность мышц, акинезия, вегетативные дисфункции, нарушения сознания вплоть до комы); дискинезия поздняя и ранняя, провокация эпилептиформных припадков, беспокойство, возбуждение,

головная боль, депрессия, делириозный синдром (особенно в комбинации с антихолинергическими средствами), приступ закрытоугольной глаукомы; тахикардия, ортостатическая гипотензия, нарушения проводимости, агранулоцитоз, в единичных случаях - тромбозы вен нижних конечностей и таза, отек гортани, бронхиальная астма, увеличение массы тела, нарушения обмена глюкозы, волчаночноподобный синдром, усталость (особенно в начале лечения), отек мозга, усиление секреции слюнных и потовых желез, галакторея; сухость во рту, запор, паралитическая кишечная непроходимость, незначительные преходящие изменения печеночных проб, холестатический гепатит, желтуха; задержка мочеиспускания, нарушение менструального цикла, сексуальные расстройства; сыпь, эритема, кожный зуд.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Потенцирует депримирующую активность барбитуратов, транквилизаторов, алкоголя, глицина и других. Метоклопрамид, бромоприд, ализоприд и пиперазин повышают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. Снижает эффективность агонистов дофаминовых рецепторов (леводопа, бромокриптин, амантадин). Ослабляет гипотензивное действие гуанетидина, клонидина и метилдопы. Усиливает действие антихолинергических средств. Барбитураты и карбамазепин ускоряют метаболизм нейролептиков. Пропранолол, трициклические антидепрессанты, препараты лития повышают концентрацию зуклопентиксола в сыворотке (взаимно), при одновременном применении с препаратами лития возможно развитие нейротоксической симптоматики. Одновременное применение с эпинефрином приводит к резкому падению АД. При комбинации с полипептидными антибиотиками возможно угнетающее действие на дыхательный центр.

Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.

Предостережения и информация для пациента. В период лечения исключить прием алкоголя. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

Формы выпуска, дозировка. Таблетки покрытые оболочкой 2, 10, 25 мг; раствор для инъекций масляный (ампулы) 200 мг/мл; раствор для инъекций масляный (ампулы) 50 мг/мл (в комплекте с иглами для инъекций).

Фирмы: H.Lundbeck A/S, Дания.

Особенности хранения. Список Б. Препарат следует хранить при комнатной температуре. Срок годности 2 года.

Хранить в недоступном для детей месте.

 


В качестве источников информации о ценах использовались:  

1. Государственный реестр цен на жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства (27-е издание, по состоянию на 21.10.2009 г.; http://www.regmed.ru). В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 1.  

2. Приложение к Приказу Федеральной службы по надзору в сфере здравоохранения и социального развития РФ «О государственной регистрации предельных отпускных цен производителей на лекарственные средства (по торговым наименованиям), отпускаемые по рецептам врача (фельдшера) при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи» от 02 октября 2006 г. №2240-Пр/06. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 2.  

3. Британский национальный формуляр 56 (British National Formulary 56), сентябрь 2008 года. Цены в фунтах стерлингах были переведены в рубли по курсу 1£ = 48,44 руб. по состоянию на 02 февраля 2010 г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 3.  

4. Электронные прайс-листы розничных цен на лекарственные препараты в аптеках г.Москвы (http://www.medlux.ru.) по состоянию на 10 февраля 2010г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 4.  Поскольку в отечественных документах на каждое международное непатентованное название лекарственного препарата было представлено, как правило, множество торговых наименований лекарственных препаратов в различных дозировках и упаковках, рассчитывалась минимальная и максимальная цена для наименьшей из представленных дозировок. Таким образом, для каждого лекарственного средства даны минимальное и максимальное значение цены (как правило, цена в виде разброса: «от…до»), рассчитанной для наименьшей дозировки лекарственного препарата, содержащейся в единице лекарственной формы (ампуле, таблетке, капсуле, флаконе, шприц – тюбике, тубе).  

 

Источник: Справочник лекарственных средств Формулярного комитета при Президиуме РАМН, 2010 г.

скачать dle 11.0фильмы бесплатно

Информация
Комментировать статьи на сайте возможно только в течении 1 дней со дня публикации.