Справочник » ИМИПРАМИН

ИМИПРАМИНМеждународное непатентованное название. Имипрамин.

Основные синонимы. Имизин, Мелипрамин.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на центральную нервную систему (Антидепрессанты и средства нормотимического действия).

Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Трициклический антидепрессант.

Краткие сведения о доказательствах эффективности лекарственных средств.Уровень убедительности доказательств С. Предпочтителен при депрессивных состояниях с психомоторной заторможенностью. Данных по эффективности при ночном энурезе у детей недостаточно. Доказательных сведений недостаточно, чтобы рекомендовать или отвергнуть применение при шизофренической депрессии. Равноэффективен с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, но переносится хуже.

Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Цена за 1 драже (25 мг) – 1,59 руб.[2]; 2,74 руб.[3].

Дешевле, чем группа селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, сопоставим с ними по эффективности, но имеет больше побочных эффектов.

Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Блокирует обратный захват нейромедиаторных моноаминов (норэпинефрина, дофамина, серотонина) пресинаптическими окончаниями нейронов, увеличивая их уровень в синаптической щели и усиливая физиологическую активность. В начале лечения возможно преобладание седативного действия, которое выражено слабее, чем у амитриптилина. Оказывает М-холиноблокирующее, миотропное, спазмолитическое, антигистаминное действие. Не ингибирует МАО. Обладает некоторой анальгезирующей активностью (центрального генеза). Эффективен при ночном недержании мочи.

Абсорбция - высокая, биодоступность - 50-70%. TCmax - 1-2 ч (после приема внутрь) и 30-60 мин (после в/м введения). Связь с белками плазмы - 80-90%, T1/2 варьирует от 4 до 24 ч (9-20 ч). Равномерно распределяется в тканях. Легко проникает через гистогематические барьеры, и накапливается в головном мозге, почках, печени. Терапевтически активная концентрация в плазме – 0,05-0,18 мг/л, токсическая – 0,7 мг/л, летальная - больше 1,6 мг/л. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита (дезметилимипрамин). Соотношение между дезметилимипрамином, обладающим выраженной антидепрессивной активностью, и имипрамином в крови составляет приблизительно 1,5:15. Выводится почками - 40% в виде неактивных метаболитов, 1-2% в неизмененном виде и около 20% с желчью.

Показания. Депрессии и депрессивные состояния различной этиологии, сопровождающиеся моторной и идеаторной заторможенностью: астено-депрессивный синдром, депрессия (эндогенная, инволюционная, климактерическая, реактивная, алкогольная), депрессивные состояния при психопатии и неврозах, ночной энурез у детей, хронический болевой синдром (в составе комплексной терапии).

Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная или почечная недостаточность, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда (острый период), инфекционные заболевания, туберкулез (активная форма), сахарный диабет (в стадии декомпенсации), гипертиреоз, аденома предстательной железы, атония мочевого пузыря, закрыто-угольная глаукома, беременность, период лактации, детский возраст (до 2 лет).

С осторожностью - эпилепсия, эпилептические припадки (в анамнезе), феохромоцитома и нейробластома (риск развития гипертонического криза).

Критерии эффективности. При депрессивных состояниях уменьшение двигательной заторможенности, улучшение настроения, нормализация сна, пищеварения и других соматических функций, стимулирующее влияние на общий тонус организма. Анальгезирующий эффект. Уменьшение выраженности ночного недержания мочи.

Принципы подбора, изменения дозы и отмены. Амбулаторно взрослым в начальной суточной дозе - по 0,075-0,1 г, затем дозу ежедневно повышают на 0,025 г и доводят ее до 0,2-0,25 г/сут, иногда - до 0,3 г/сут; длительность лечения при легких формах депрессии - 4-6 недель. После этого дозу постепенно снижают (на 0,025 г через каждые 2-3 дня) и переходят на поддерживающую терапию в дозе 0,025 г 1-4 раза в день еще в течение 4-6 недель. У пожилых лиц начальная доза - 10 мг/сут, с постепенным увеличением до 30-50 мг и более, до получения оптимального эффекта. Детям начальная доза – 0,01 г; в течение 10 дней дозу постепенно повышают: для детей в возрасте 5-8 лет - до 0,02 г, 8-14 лет - до 0,02-0,025 г, старше 14 лет - до 0,05 г и более. При ночном недержании мочи в начале лечения, суточная доза для детей в возрасте 5-8 лет - 10-20 мг, 9-12 лет - 25-50 мг, старше 12 лет - 25-75 мг. При отсутствии эффекта после 1 недели лечения назначают более высокие дозы. При тяжелых формах депрессии в условиях стационара можно применять комбинированную терапию - в/м и перорально. Для поддерживающей терапии часто используют однократный прием на ночь, дробный прием оставляют у пожилых людей, подростков и у больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая – 0,1 г, суточная – 0,3 г; в/м: разовая – 0,05 г, суточная – 0,2 г.

Слишком раннее прекращение лечения может привести к возобновлению депрессии. Отменять имипрамин следует постепенно.

DDD=0,1 г (перорально, парентерально).

Передозировка. Симптомы: аритмии, бессонница, спутанность сознания, страх, усиление бреда, тревоги, судороги, ступор, кома, мидриаз, эозинофилия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, лабильность уровня гликемии, AV-блокада, коллапс при высоком венозном давлении, угнетение дыхания. Лечение: промывание желудка физиологическим раствором, внутрь - активированный уголь, в/в медленное введение физостигмина салицилата, симптоматическое лечение (противоэпилептические средства).

Предостережения и информация для медицинского персонала. Перед началом лечения необходим контроль АД, в период лечения - контроль периферической крови, при длительной терапии - контроль функций сердечно-сосудистой системы и печени.

Для снижения раздражающего действия на слизистую желудка рекомендуется прием после еды.

Пациентам с суицидальной настроенностью в начальном периоде лечения необходим постоянный врачебный контроль. Использование электрошоковой терапии на фоне применения имипрамина требует особой осторожности.

При сахарном диабете требуется коррекция режима дозирования гипогликемизирующих препаратов.

Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Есть данные о тератогенном действии препарата.

Категория влияния на плод – D (FDA)

(http://www.drugbank.ca/drugBank/drugStructureFile/drug_files/fda_labels/DB00458.pdf

http://www.fda.gov/cder/foi/label/2007/017090s74lbl.pdf).

При сахарном диабете требуется коррекция режима дозирования гипогликемических средств.

Побочные эффекты и осложнения. Мелкий тремор, чрезмерная седация, парестезии, судороги, дизартрия, нарушение координации, нарушение сна, возбуждение, галлюцинации; тахикардия, лабильность АД (снижение или повышение), ортостатическая гипотензия; сухость в полости рта, запоры, нарушение функции печени, редко - холестатическая желтуха; задержка мочи, снижение либидо, импотенция; аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, отечность лица и языка, эозинофилия); увеличение молочных желез, галакторея; потливость, парез аккомодации, шум в ушах, повышение внутриглазного давления (только в глазах с локальным анатомическим предрасположением - узким углом передней камеры), гипопротеинемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Ингибиторы микросомального окисления удлиняют T1/2.

Не следует комбинировать с ингибиторами МАО (гиперпиретические реакции, судороги), снижает эффективность фенитоина и α - адреноблокаторов.

Холинолитики, фенотиазины и бензодиазепины повышают седативную и центральную холиноблокирующую активность имипрамина.

Не следует применять одновременно с симпатомиметиками (в т.ч. с эпинефрилом, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином) и хинидиноподобными антиаритмическими препаратами.

При совместном приеме с тиреоидными препаратами возможно развитие выраженной пароксизмальной предсердной тахикардии.

Имипрамин можно принимать не ранее 2 недель после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз.

Повышает чувствительность к алкогольным напиткам.

При одновременном применении имипрамина с алпразоламом или дисульфирамом требуется уменьшение дозы имипрамина.

Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется

Предостережения и информация для пациента. При лечении депрессии имипрамин рекомендуется принимать в первую половину дня (до 15-16 ч), т.к. возможно усиление или появление бессонницы.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В период лечения следует исключить употребление этанола.

Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

Формы выпуска, дозировка. Таблетки, покрытые оболочкой 25 мг; драже 25 мг; раствор для инъекций 1,25%; (ампулы) 25 мг – 2 мл.

Фирмы: Egis Pharmaceuticals Works SA, Венгрия.

Особенности хранения. Хранить в недоступном для детей месте.



В качестве источников информации о ценах использовались:

1. Государственный реестр цен на жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства (27-е издание, по состоянию на 21.10.2009 г.; http://www.regmed.ru). В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 1.

2. Приложение к Приказу Федеральной службы по надзору в сфере здравоохранения и социального развития РФ «О государственной регистрации предельных отпускных цен производителей на лекарственные средства (по торговым наименованиям), отпускаемые по рецептам врача (фельдшера) при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи» от 02 октября 2006 г. №2240-Пр/06. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 2.

3. Британский национальный формуляр 56 (British National Formulary 56), сентябрь 2008 года. Цены в фунтах стерлингах были переведены в рубли по курсу 1£ = 48,44 руб. по состоянию на 02 февраля 2010 г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 3.

4. Электронные прайс-листы розничных цен на лекарственные препараты в аптеках г.Москвы (http://www.medlux.ru.) по состоянию на 10 февраля 2010г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 4. Поскольку в отечественных документах на каждое международное непатентованное название лекарственного препарата было представлено, как правило, множество торговых наименований лекарственных препаратов в различных дозировках и упаковках, рассчитывалась минимальная и максимальная цена для наименьшей из представленных дозировок. Таким образом, для каждого лекарственного средства даны минимальное и максимальное значение цены (как правило, цена в виде разброса: «от…до»), рассчитанной для наименьшей дозировки лекарственного препарата, содержащейся в единице лекарственной формы (ампуле, таблетке, капсуле, флаконе, шприц – тюбике, тубе).

 

Источник: Справочник лекарственных средств Формулярного комитета при Президиуме РАМН, 2010 г.

скачать dle 11.0фильмы бесплатно

Информация
Комментировать статьи на сайте возможно только в течении 1 дней со дня публикации.