Справочник » БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНМеждународное непатентованное название. Бензилпенициллин.

Основные синонимы. Бензилпенициллин натриевая, калиевая соль, бензилпенициллина новокаиновая соль (прокаинпенициллин).

Фармакотерапевтическая группа. Средства для профилактики и лечения инфекций. (Антибактериальные средства).

Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Антибактериальное средство широкого спектра действия из группы биосинтетических пенициллинов, действует бактерицидно. Ингибирует биосинтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных бактерий: стафилококков, стрептококков, пневмококков, коринебактерии дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек; палочек сибирской язвы; грамотрицательных бактерий: гонококков, менингококков, актиномицетов, а также в отношении спирохет. К бензилпенициллину устойчивы штаммы стафилококков, образующие пенициллиназу, которая разрушает бензилпенициллин. Препарат разрушается в кислой среде.

Краткие сведения о доказательствах эффективности лекарственных средств. Уровень убедительности доказательств А. Клиническая эффективность бензилпенициллина при лечении заболеваний, вызванных, чувствительной к антибиотику микрофлорой, подтверждена многолетним опытом его применения и не вызывает сомнений.

Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Цена за 1 флакон (1 млн. МЕ) от 3,3 руб. до 3,5 руб.[1].

Показаны фармакоэкономические преимущества амоксициллина перед бензилпенициллином при лечении внебольничной пневмонии.

Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. После в/м введения максимальная концентрация в крови достигается через 30-60 минут. Связь с белками плазмы крови до 60%. В высоких концентрациях обнаруживается в печени, почках, легких, слизистых оболочках. Хорошо проходит через плацентарный барьер. В сердечную мышцу, кости, костный мозг проникает плохо. При менингите проникновение в спинномозговую жидкость существенно улучшается по сравнению с нормой. Выводится частично с желчью, в связи с чем его содержание в пузырной желчи в 3-5 раз выше чем в крови. Основной путь выведения – почки: 80% выводится путем канальцевой секреции, 20% - клубочковой фильтрацией. У новорожденных пенициллина замедлено. При нарушении выделительной функции почек выведение замедляется.

Новокаиновая соль бензилпенициллина в сравнении с калиевой и натриевой солям характеризуется большей продолжительностью действия, терапевтическая концентрация в крови и тканях сохраняется в течение 12-24 часов.

Показания. Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительной микрофлорой: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры; сепсис; острый и подострый инфекционный эндокардит; менингит; острый и хронический остеомиелит; холангит, пиелонефрит, цистит, уретрит, цервицит, гонорея, бленорея, сифилис; инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз.

Противопоказания. Гиперчувствительность; эпилепсия – при необходимости эндолюмбального введения препарата; гиперкалиемия и аритмии для калиевой соли бензилпенициллина. Непереносимость новокаина для новокаиновой соли бензилпенициллина.

Критерии эффективности. Микробиологические критерии имеют значение для прогноза клинической эффективности, поэтому перед применением антибиотика определяют чувствительность к нему выделенных возбудителей.

Клинические: ранние (1 – 2 суток) – субъективная оценка больного о результатах лечения, температурная реакция; поздние – подтверждение эрадикации возбудителя, лабораторные и инструментальные подтверждения выздоровления.

Принципы подбора, изменения дозы и отмены. Бензилпенициллина натриевая соль: вводят в/м, в/в, п/к. При в/м и в/в введении взрослым суточная доза – от 500 тыс до 60 млн ЕД. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года - 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг; при необходимости дозу повышают до 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям нейроинфекции возможно увеличение до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения - 4-6 раз в сутки. В полости (брюшную, плевральную и другие) вводят в концентрации 10 000-20 000 ЕД в 1 мл для взрослых, и 2 000-5 000 ЕД в 1 мл для детей. Продолжительность введения 5-7 дней, затем переходят на в/м введение. Бензилпенициллина калиевую соль применяют только в/м и п/к, в тех же дозах что и бензилпенициллина натриевую соль. Kpaтность введения 3-4 раза в сутки. Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости oт формы и тяжести течения заболевания - oт 7-10 дней до 2 мес и более.

Бензилпенициллина новокаиновую соль вводят только в/м. Детям в возрасте до года назначают по 50 000-100 000 ЕД/кг/сут, старше 1 года - по 50 000 ЕД/кг/сут.

DDD=3,6 г (парентерально).

Передозировка. При введении больших доз бензилпенициллина (более 40 млн ЕД/сут. у больных с нарушением выделительной функции почек при повышении концентрации препарата в крови выше 150 ЕД/мл и в ликворе более 50-60 ЕД/мл у больных появляются галлюцинации, судороги, гипертонус скелетной мускулатуры.

Предостережения и информация для медицинского персонала. Необходимо учитывать высокий риск аллергических реакций на пенициллины. Применение больших доз натриевой или калиевой солей может приводить к электролитному дисбалансу. При в/м введении новокаиновой соли пенициллина, следует убедиться в том, что игла не попала в сосуд. При внутрисосудистом введении новокаиновой соли возможно развитие нейротоксического синдрома. Непосредственно перед введением новокаиновую соль пенициллина разводят в изотоническом растворе хлорида натрия или воды для инъекций (2-4 мл), энергично встряхивая флакон. Суспензию быстро набирают в шприц иглой с широким просветом. Антибиотик вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной области.

Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. У больных с нарушением выделительной функции почек возможна кумуляция антибиотика, Т50 в норме составляет 0,5 ч, а у больных с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин – 7-10 ч. У таких больных максимальная суточная доза бензилпенициллина не должна превышать 6 000 000 ЕД. Суточную дозу делят на 2-3 введения.

Побочные эффекты и осложнения. Гиперкалиемия при применении калиевой соли, нейротоксический синдром, нарушения ритма при применении новокаиновой соли; аллергические реакции (повышение температуры тела, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках, артралгия, ангионевротический отек, эозинофилия, возможен анафилактический шок с летальным исходом у лиц с непереносимостью пенициллина).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), аминогликозиды проявляют синергизм действия; бактериостатические антибиотики (в т.ч.макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонизм действия. Диуретики - снижают клиренс пенициллинов; аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, пробенецид - снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов. Аллопуринол - повышает риск развития аллергических реакций. Натриевая соль бензилпенициллина при совместном применении с сердечными гликозидами повышает риск интоксикации последними. Калиевая соль бензилпенициллина при совместном введении с калий сберегающими диуретиками, препаратами калия, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента повышает риск гиперкалиемии. Не следует назначать пенициллины совместно с сульфаниламидами, так как возможно ослабление бактерицидного действия антибиотика. Пенициллины могут повышать токсичность метотрексата.

Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.

Предостережения и информация для пациента. При появлении признаков аллергической реакции (сыпь, крапивница, отек Квинке, зуд и другие) следует прекратить прием препарата и незамедлительно обратиться к врачу.

Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

Формы выпуска, дозировка. Порошок для приготовления раствора для инъекций во флаконах по 250000 ЕД, 300000ЕД, 400000 ЕД, 500000 ЕД, 600000 ЕД, 1000000 ЕД, 1200000ЕД.

Фирмы: Акрихин, Россия; Sanavita Gesundchaitsmittel GmbH&Co KG, Германия; Biochemie GmbH, Австрия.

Особенности хранения. Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.

 


В качестве источников информации о ценах использовались:  

1. Государственный реестр цен на жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства (27-е издание, по состоянию на 21.10.2009 г.; http://www.regmed.ru). В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 1.  

2. Приложение к Приказу Федеральной службы по надзору в сфере здравоохранения и социального развития РФ «О государственной регистрации предельных отпускных цен производителей на лекарственные средства (по торговым наименованиям), отпускаемые по рецептам врача (фельдшера) при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи» от 02 октября 2006 г. №2240-Пр/06. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 2.  

3. Британский национальный формуляр 56 (British National Formulary 56), сентябрь 2008 года. Цены в фунтах стерлингах были переведены в рубли по курсу 1£ = 48,44 руб. по состоянию на 02 февраля 2010 г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 3.  

4. Электронные прайс-листы розничных цен на лекарственные препараты в аптеках г.Москвы (http://www.medlux.ru.) по состоянию на 10 февраля 2010г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 4.  Поскольку в отечественных документах на каждое международное непатентованное название лекарственного препарата было представлено, как правило, множество торговых наименований лекарственных препаратов в различных дозировках и упаковках, рассчитывалась минимальная и максимальная цена для наименьшей из представленных дозировок. Таким образом, для каждого лекарственного средства даны минимальное и максимальное значение цены (как правило, цена в виде разброса: «от…до»), рассчитанной для наименьшей дозировки лекарственного препарата, содержащейся в единице лекарственной формы (ампуле, таблетке, капсуле, флаконе, шприц – тюбике, тубе).  

 

Источник: Справочник лекарственных средств Формулярного комитета при Президиуме РАМН, 2010 г.

скачать dle 11.0фильмы бесплатно

Информация
Комментировать статьи на сайте возможно только в течении 1 дней со дня публикации.