Справочник » ВАЛАЦИКЛОВИР

ВАЛАЦИКЛОВИРМеждународное непатентованное название. Валацикловир.

Основные синонимы. Валтрекс.

Фармакотерапевтическая группа.     Средства для профилактики и лечения инфекций (Противовирусные средства).

Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты.  Противовирусное, особенно противогерпетическое действие. Активен in vitro в отношении вирусов простого герпеса 1 и 2 типов, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра, цитомегаловируса и человеческого вируса герпеса 6 типа.

Краткие сведения о доказательствах эффективности лекарственных средств. Уровень убедительности доказательств А. В рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях установлено, что валацикловир более эффективен по сравнению с плацебо и не менее эффективен и безопасен, чем ацикловир и фамцикловир для лечения генитального герпеса (уменьшает выраженность симптомов и длительность их проявления). В ряде различных по дизайну исследований показано, что валацикловир не менее эффективен, чем ацикловир для лечения опоясывающего герпеса и профилактики его офтальмологических осложнений. В Кокрановском систематическом обзоре доказано, что частота развития цитомегаловирусной инфекции и смертность после пересадки почки, сердца или печени были ниже на фоне приема валацикловира, чем плацебо и примерно одинаковы при сравнении валацикловира, ацикловира и ганцикловира.

Краткие результаты фармакоэкономических исследований.  Цена за 1 таблетку (250 мг) – 99,15 руб.[3].

Результаты зарубежных фармакоэкономических исследований:

1) В двойном слепом, плацебо – контролируемом исследовании оценивали экономическую целесообразность проведения профилактики развития цитомегаловирусной инфекции у пациентов, подвергшихся пересадке почки. Показано, что профилактическое применение валацикловира у этого контингента больных привело к сокращению продолжительности госпитализации, в среднем, на 5,5 дней в сравнении с плацебо (р<0,05), и значительно снижало потребность в других лекарственных препаратах и прочих расходах на лечение.

2) В двухцентровом рандомизированном перекрестном исследовании оценивали возможность применения таблетированного валацикловира, как альтернативы внутривенному введению ацикловира у иммунодефицитных онкологических больных. Сделано заключение о возможности такой замены, что приведет к повышению качества жизни пациентов, сокращению продолжительности госпитализации и снижению общих расходов на лечение.

Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Блокируя синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов, в организме человека превращается в ацикловир и валин; в результате фосфорилирования из ацикловира образуется активный трифосфат ацикловира, который конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу. Первый этап фосфорилирования происходит под влиянием вирус-специфического фермента (для вирусов простого герпеса, Varicella zoster, Эпштейна-Барра - вирусная тимидинкиназа, которую обнаруживают только в клетках, инфицированных вирусом). Для цитомегаловируса селективность препарата обусловлена тем, что фосфорилирование частично опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL97.

Препарат характеризуется высокой абсорбцией в пищеварительном тракте. Валацикловир быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин. Биодоступность ацикловира при приеме 1 г валацикловира - 54%. Cmax после однократного приема 1 г - 15-25 мкмоль/мл, время наступления Cmax – 1,5 ч; через 3 ч в плазме не определяется. Связь с белками плазмы - 15%, Т50 - 3 ч. Экскреция почками преимущественно в виде ацикловира и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, менее 1% - в неизмененном виде.

Показания. Опоясывающий герпес; простой герпес кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом (в т.ч. впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес); профилактика рецидивов заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса.

Противопоказания. Гиперчувствительность к валацикловиру и ацикловиру.

Критерии эффективности. Объективное и субъективное улучшение клинической картины. Снижение количества рецидивов герпетической инфекции.

Принципы подбора, изменения дозы и отмены. Для лечения опоясывающего герпеса назначают по 1 г 3 раза в сутки в течение 7 дней; для лечения простого герпеса - по 500 мг 2 раза в сутки. При рецидивах простого герпеса, лечение начинают в продромальный период или сразу после появления первых герпетических элементов в течение 5 дней; при необходимости, на первом этапе длительность лечения увеличивают до 10 дней.

DDD=4 г (перорально).

Передозировка. Выпадение осадка препарата в почечных канальцах – острая почечная недостаточность. Лечение: гидратация, гемодиализ.

Предостережения и информация для медицинского персонала. У пациентов с нормальным иммунитетом вирусы с пониженной чувствительностью встречаются исключительно редко; относительно редко эти вирусы обнаруживаются у лиц с выраженным иммунодефицитом (у реципиентов внутренних органов или костного мозга; больных, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, инфицированных ВИЧ). Пониженная чувствительность вирусов обусловлена фенотипическим дефицитом тимидинкиназы в клетках, инфицированных вирусом. Вирулентность подобных вирусов близка к таковой у "диких" вирусов.

Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. При беременности валацикловир назначают только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Для ацикловира – метаболита валацикловира, не выявлено повышение риска возникновения врожденных дефектов у детей.

Категория влияния на плод – B (FDA)

(http://www.rxlist.com/cgi/generic3/valacyclovir.htm

http://www.fda.gov/cder/foi/label/2007/020487s013lbl.pdf).

Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости. При отсутствии выраженных нарушений функции почек коррекции режима дозирования не требуется. Опыт клинического применения препарата у детей отсутствует.

На фоне хронической почечной недостаточности дозу снижают: при опоясывающем герпесе - по 1 г каждые 12 ч при клиренсе креатинина 15-30 мл/мин или 1 раз в сутки при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин; при простом герпесе (включая генитальный) - по 500 мг каждые 12 ч при клиренсе креатинина более 15 мл/мин или 1 раз в сутки при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин. В случае гемодиализа препарат назначается после его проведения.

Ацикловир – метаболит валацикловира, выделяется с молоком при грудном вскармливании, данные о вреде для ребенка отсутствуют.

Побочные эффекты и осложнения. Тошнота, головная боль; острая почечная недостаточность, микроангиопатическая гемолитическая анемия, тромбоцитопения (у пациентов с выраженным иммунодефицитом, получавших валацикловир в высоких дозах (8 г/сут) длительное время).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Циметидин и блокаторы канальцевой секреции уменьшают терапевтический эффект валацикловира (снижают скорость, но не полноту превращения его в ацикловир).

Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.

Предостережения и информация для пациента. Применение противогерпетических препаратов необходимо начинать при появлении первых симптомов заболевания. Предписанный режим приема препарата должен четко соблюдаться до завершения полного курса терапии. При лечении полового герпеса следует воздержаться от половых контактов из-за возможности заражения партнера, поскольку прием препарата полностью не предупреждает возможности передачи вируса; целесообразно пользоваться презервативами. Применение противогерпетических препаратов, в частности валацикловира, может не приводить к полному излечению, так как вирус герпеса может сохраняться в организме в латентном состоянии многие годы.

Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

Формы выпуска, дозировка. Таблетки по 500 мг.

Фирмы: GlaxoSmithKline, Великобритания.

Особенности хранения. При температуре не выше 300 С.

 


В качестве источников информации о ценах использовались:  

1. Государственный реестр цен на жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства (27-е издание, по состоянию на 21.10.2009 г.; http://www.regmed.ru). В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 1.  

2. Приложение к Приказу Федеральной службы по надзору в сфере здравоохранения и социального развития РФ «О государственной регистрации предельных отпускных цен производителей на лекарственные средства (по торговым наименованиям), отпускаемые по рецептам врача (фельдшера) при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи» от 02 октября 2006 г. №2240-Пр/06. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 2.  

3. Британский национальный формуляр 56 (British National Formulary 56), сентябрь 2008 года. Цены в фунтах стерлингах были переведены в рубли по курсу 1£ = 48,44 руб. по состоянию на 02 февраля 2010 г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 3.  

4. Электронные прайс-листы розничных цен на лекарственные препараты в аптеках г.Москвы (http://www.medlux.ru.) по состоянию на 10 февраля 2010г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 4.  Поскольку в отечественных документах на каждое международное непатентованное название лекарственного препарата было представлено, как правило, множество торговых наименований лекарственных препаратов в различных дозировках и упаковках, рассчитывалась минимальная и максимальная цена для наименьшей из представленных дозировок. Таким образом, для каждого лекарственного средства даны минимальное и максимальное значение цены (как правило, цена в виде разброса: «от…до»), рассчитанной для наименьшей дозировки лекарственного препарата, содержащейся в единице лекарственной формы (ампуле, таблетке, капсуле, флаконе, шприц – тюбике, тубе).  

 

Источник: Справочник лекарственных средств Формулярного комитета при Президиуме РАМН, 2010 г.

скачать dle 11.0фильмы бесплатно

Информация
Комментировать статьи на сайте возможно только в течении 1 дней со дня публикации.