Справочник » АМФОТЕРИЦИН В

Международное непатентованное название. Амфотерицин В.

Основные синонимы. Амфотерицин В, Фунгизон, Фунгилин.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для профилактики и лечения инфекций (Противогрибковые средства).

Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Активен in vivo и in vitro против дрожжеподобных грибов рода Candida, возбудителей глубоких и системных микозов.

Краткие сведения о доказательствах эффективности лекарственных средств. Уровень убедительности доказательств А. Доказана эффективность при системных микозах, вызванных дрожжеподобными и плесневыми грибами, различной локализации.

Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Цена за 1 флакон (50 тыс.ЕД, 10 мл) – 15,0 руб.[1]; за 1 флакон (50 мг) – 143,75 руб.[3].

Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Оказывает пирогенное действие. При местном применении мазь не оказывает раздражающего действия. Токсичен при парентеральном введении, не токсичен при пероральном приеме.

Обладает фунгицидным действием в отношении многих патогенных грибов, возбудителей различных глубоких и системных микозов. Связывается со стероловым компонентом цитоплазматической мембраны, нарушает ее барьерные функции и вызывает лизис грибов.

Абсорбция - низкая. При внутривенном введении в крови создаются фунгистатические концентрации, сохраняющиеся в течение 24 ч. Сmax в плазме – 0,5-2 мкг/мл. Связь с белками крови – более 90%. Практически не диализируется, легко проникает в ткани (но не водные среды организма и серозные полости). Метаболизируется, в желчи и моче около 98% амфотерицина присутствует в виде метаболитов. Экскреция почками в течение 3-5 сут после однократного введения. Т1/2 составляет 15 дней. При ингаляционном применении содержание в крови достигает фунгицидных концентраций для большинства патогенных грибов, содержится в фунгистатической концентрации в моче.

Показания. Грибковые инфекции (криптококкоз, северо-американский бластомикоз, диссеминированные формы кандидоза, кокцидиоидоз, гистоплазмоз, аспергиллез, фикомикоз, хромомикоз, плесневый микоз, криптококкоз, споротрихоз, вызванный штаммами родов Mucor, Rhizopus, Absidia, Entomophtora; аспергиллез); легочный микоз (ингаляционно), цистит (инстилляции); дрожжевые поражения кожи и слизистых оболочек (наружно).

Противопоказания. Гиперчувствительность, гломерулонефрит, амилоидоз, почечная недостаточность; гепатит, цирроз; анемия, агранулоцитоз; сахарный диабет, беременность.

Критерии эффективности. Клинические: ранние – субъективная оценка больного результатов лечения, температурная реакция в течение 48 ч от начала приема препарата; поздние – лабораторные и инструментальные подтверждения выздоровления.

Принципы подбора, изменения дозы и отмены. Внутривенно медленно в течение 6 ч в начальной дозе 100 мкг/кг, средняя доза 250 мкг/кг с постепенным повышением до 1 мг/кг; назначают через день или 2 раза в неделю, курс лечения - до нескольких месяцев.

Ингаляционно - раствор готовят непосредственно перед употреблением из расчета 50000 мкг в 10 мл стерильной воды для инъекций. Ингаляции проводят 1-2 раза в день, продолжительность - 15-20 мин. При использовании ингаляторов, работающих только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 25000 мкг. Курс лечения 10-14 дней, повторный курс через 7-10 дней.

Наружно - наносят тонким слоем на поверхности очагов поражения 1-2 раза в сутки. При кандидозных паронихиях гранулематозных проявлениях хронического кандидоза и кандидозных интертриго предварительно проводят обычную противовоспалительную терапию до исчезновения отека и мокнутия. Продолжительность курса лечения не менее 10 дней.

DDD=35 мг (парентерально), как системный противогрибковый препарат; DDD=40 мг (перорально) в стоматологической практике; DDD=0,4 г (перорально) при диареях и воспалительных заболеваниях кишечника; DDD=0,2 г (вагинально) в гинекологической практике.

Передозировка. Проявляется утяжелением побочных эффектов, возможны остановка сердца и дыхания. Лечение симптоматическое.

Предостережения и информация для медицинского персонала. В период лечения проводят контрольное взвешивание больных, общий анализ крови, мочи, определяют функциональное состояние почек, печени, ЭКГ.

Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. Препарат осторожно используется у пожилых больных. Противопоказан при тяжелых поражениях почек, печени, кроветворной системы, сахарном диабете.

Категория влияния на плод – B (FDA)

(http://www.drugbank.ca/drugBank/drugStructureFile/drug_files/fda_labels/DB00681.pdf

http://www.fda.gov/cder/foi/label/2003/507...bisome_lbl.pdf).

Для себя можно подчеркнуть много нового. Полезный ресурс про грибы нашел на сайте http://sedobnie-gribi.ru.

Побочные эффекты и осложнения. Лихорадка, головная боль, анорексия, снижение массы тела, диспепсия, миалгия, артралгия, гипокалиемия, гемолитическая анемия, нефротоксичность, гепатотоксичность, тромбоцитопения, неврологические симптомы, тромбофлебит в месте инъекции; першение в горле, кашель, насморк - при ингаляции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Фармацевтическая несовместимость с гепарином. Синергизм действия с нитрофуранами. Повышает эффективность и токсичность антикоагулянтов; удлиняет Т1/2 теофиллина и препаратов сульфонилмочевины, повышая их эффективность; снижает эффективность этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Ингибиторы микросомального окисления в печени (в том числе циметидин, ненаркотические анальгетики, антидепрессанты) - замедляют скорость метаболизма, повышают концентрацию в сыворотке крови амфотерицина - риск развития токсичности. Индукторы микросомального окисления в печени (в том числе фенитоин, рифампицин, барбитураты, карбамазепин) - ускоряют биотрансформацию в печени, снижая концентрацию препарата в сыворотке крови.

Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.

Предостережения и информация для пациента. Препарат назначается только под контролем врача.

Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

Формы выпуска, дозировка. Порошок для приготовления раствора для инфузий (флаконы) 50 мг; порошок для приготовления раствора для инфузий (флаконы) 50 мг (в комплекте с растворителем – глюкозы раствор (флаконы для кровезаменителей) 5% - 400 мл); мазь для наружнего применения (банки) 30000 ЕД/г – 15, 30 г; мазь для наружного применения (тубы) 30000 ЕД/г – 15, 30 г; лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора (флаконы) 50 мг; суспензия (флаконы) для внутривенного введения 100 мг/мл – 30, 50 мл в комплекте с пипеткой; таблетки 100 мг.

Фирмы: Bristol-Myers Squibb, Франция; Bristol-Myers Squibb, Германия; Bristol-Myers Squibb, Австралия.

Особенности хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре от +4 до +60С.

 


В качестве источников информации о ценах использовались:  

1. Государственный реестр цен на жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства (27-е издание, по состоянию на 21.10.2009 г.; http://www.regmed.ru). В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 1.  

2. Приложение к Приказу Федеральной службы по надзору в сфере здравоохранения и социального развития РФ «О государственной регистрации предельных отпускных цен производителей на лекарственные средства (по торговым наименованиям), отпускаемые по рецептам врача (фельдшера) при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи» от 02 октября 2006 г. №2240-Пр/06. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 2.  

3. Британский национальный формуляр 56 (British National Formulary 56), сентябрь 2008 года. Цены в фунтах стерлингах были переведены в рубли по курсу 1£ = 48,44 руб. по состоянию на 02 февраля 2010 г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 3.  

4. Электронные прайс-листы розничных цен на лекарственные препараты в аптеках г.Москвы (http://www.medlux.ru.) по состоянию на 10 февраля 2010г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 4.  Поскольку в отечественных документах на каждое международное непатентованное название лекарственного препарата было представлено, как правило, множество торговых наименований лекарственных препаратов в различных дозировках и упаковках, рассчитывалась минимальная и максимальная цена для наименьшей из представленных дозировок. Таким образом, для каждого лекарственного средства даны минимальное и максимальное значение цены (как правило, цена в виде разброса: «от…до»), рассчитанной для наименьшей дозировки лекарственного препарата, содержащейся в единице лекарственной формы (ампуле, таблетке, капсуле, флаконе, шприц – тюбике, тубе).  

 

Источник: Справочник лекарственных средств Формулярного комитета при Президиуме РАМН, 2010 г.

скачать dle 11.0фильмы бесплатно

Информация
Комментировать статьи на сайте возможно только в течении 1 дней со дня публикации.