Справочник » ГИДРОКСИХЛОРОХИН

ГИДРОКСИХЛОРОХИН

Международное непатентованное название. Гидроксихлорохин.

Основные синонимы. Плаквенил.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для профилактики и лечения инфекций (Противопротозойные и противомалярийные средства).

Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Оказывает шизонто - и гамонтоцидное действие в отношении всех видов плазмодия (кроме P.falciparum). Обладает противовоспалительным и иммунодепрессивным свойствами.

Краткие сведения о доказательствах эффективности лекарственных средств. Уровень убедительности доказательств А. Доказана эффективность в качестве базисного средства при лечении коллагенозов. Уровень убедительности доказательств А. Эффективное противомалярийное средство.

Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Цена за 1 таблетку (200 мг) – 14,40 руб.[1].

Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Уплотняет лизосомальные мембраны и препятствует выходу лизосомальных ферментов, нарушает редупликацию ДНК, синтез РНК и утилизацию гемоглобина эритроцитарными формами плазмодия. Подавляет свободнорадикальные процессы, ослабляет активность протеолитических ферментов (протеаз и коллагеназы), лейкоцитов и хемотаксис лимфоцитов. Противомалярийный препарат (эффективен в отношении эритроцитарных форм всех видов плазмодиев). Оказывает иммунодепрессивное и противовоспалительное действие.

После приема внутрь быстро и полно всасывается. Биодоступность - 74%. Связь с белками плазмы - 45%. Время достижения Cmax - 2-4,5 ч, Cmax после приема внутрь 155 мг - 948 нг/мл, после приема внутрь 310 мг - 1895 нг/мл. Объем распределения - 5-10 л/кг. Накапливается в тканях с высоким уровнем обмена в печени, почках, легких, селезенке - в этих органах концентрация препарата превышает плазменную в 200-700 раз в центральной нервной системе, эритроцитах, лейкоцитах, а также в тканях, богатых меланином. Проникает через плацентарный барьер; в незначительных количествах определяется в грудном молоке.

Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 120 ч.

Выводится с мочой (до 25% в неизмененном виде) и с желчью (менее 10%).

Показания. Ревматоидный артрит; красная волчанка; малярия (исключая хлорохин-резистентные случаи); фотодерматит; бронхиальная астма, синдром Шегрена.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст при необходимости длительной терапии.

Критерии эффективности. Клинические: при ревматоидном артирите уменьшение интенсивности боли, числа отечных и болезненных суставов, улучшение общего состояния, оцениваемого врачом и самим больным; ослабление и устранение лабораторных показателей воспаления.

При малярии клинические и лабораторные показатели выздоровления.

Принципы подбора, изменения дозы и отмены. Внутрь, взрослым в качестве "малого" иммунодепрессанта назначают в начальной дозе 400-600 мг/сут за 2-3 приема; при достижении клинического эффекта - 200 мг/сут. Для длительной поддерживающей терапии используют минимальную эффективную дозу, не превышающую 6,5 мг/кг/сут. (для расчета берутся значения "идеальной" массы тела).

Детям назначают 6,5 мг/кг в сутки. Суждение о неэффективности препарата выносят не ранее чем, через 4-6 мес терапии; после чего решают вопрос о его отмене.

Для лечения малярии взрослым назначают: в 1 день на первый прием - 800 мг, через 6-8 ч - 400 мг; во 2 и 3 дни - по 400 мг в 1 прием; курсовая доза - 2000 мг.

DDD=0,516 г (перорально).

Передозировка. Головная боль, нарушение зрения, коллапс, судороги, кома, остановка дыхания и сердца. Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, назначение симптоматических средств: при судорогах - диазепам, форсированный диурез, противошоковая терапия. Необходим постоянный врачебный контроль не менее 6 ч после купирования симптомов передозировки препарата.

Предостережения и информация для медицинского персонала. Перед началом и во время лечения необходимо проводить не реже 1 раза в 6 мес офтальмологическое обследование пациента;

Постоянный контроль за клеточным составом периферической крови.

Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. С осторожностью при ретинопатиях (в том числе макулопатии в анамнезе); нарушениях костномозгового кроветворения, заболеваниях центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы; психозах, порфирии, псориазе, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночной или почечной недостаточности.

Противопоказан при беременности. С осторожностью назначается больным с заболеваниями печени.

Побочные эффекты и осложнения. Головная боль, головокружение, мышечная слабость, нервномышечная блокада, возбуждение, психоз, атаксия, раздражительность, эмоциональная лабильность; шум в ушах, тугоухость, снижение остроты зрения, мелькание "мушек" перед глазами, отложение пигмента в роговице, фотофобия, нарушение зрения, нарушение аккомодации, отек роговицы, атрофия зрительного нерва, скотома; при длительном применении больших доз препарата ретинопатия, кератопатия; кардиомиопатия, замедление предсердно-желудочковой проводимости и сократимости миокарда; при длительной терапии большими дозами возможна дистрофия миокарда; тошнота, рвота, анорексия, абдоминальные боли спастического характера, диарея; гепатит; лейкопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; дерматит, алопеция, депигментация кожи, поседение волос, снижение веса, аллергические реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Увеличивает концентрацию дигоксина в плазме, аминогликозиды усиливают его блокирующее действие на нервномышечную проводимость.

При одновременном применении антацидов интервал между приемом препарата должен составлять не менее 4 ч (снижение абсорбции).

Увеличивает плазменные концентрации пеницилламина и риск возникновения его побочных эффектов со стороны органов кроветворения, мочевыделительной системы и кожи.

Усиливает побочные эффекты глюкокортикостероидов, салицилатов, антиаритмиков Iа класса, гемато -, гепато - и нейро-токсичных средств.

Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.

Предостережения и информация для пациента. Препарат назначается только под контролем врача, с соблюдением схемы его применения.

Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

Формы выпуска, дозировка. Таблетки, покрытые оболочкой 200 мг.

Фирмы: Sanofi Winthrop, Великобритания.

Особенности хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 250С.  

 


В качестве источников информации о ценах использовались:  

1. Государственный реестр цен на жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства (27-е издание, по состоянию на 21.10.2009 г.; http://www.regmed.ru). В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 1.  

2. Приложение к Приказу Федеральной службы по надзору в сфере здравоохранения и социального развития РФ «О государственной регистрации предельных отпускных цен производителей на лекарственные средства (по торговым наименованиям), отпускаемые по рецептам врача (фельдшера) при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи» от 02 октября 2006 г. №2240-Пр/06. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 2.  

3. Британский национальный формуляр 56 (British National Formulary 56), сентябрь 2008 года. Цены в фунтах стерлингах были переведены в рубли по курсу 1£ = 48,44 руб. по состоянию на 02 февраля 2010 г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 3.  

4. Электронные прайс-листы розничных цен на лекарственные препараты в аптеках г.Москвы (http://www.medlux.ru.) по состоянию на 10 февраля 2010г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 4.  Поскольку в отечественных документах на каждое международное непатентованное название лекарственного препарата было представлено, как правило, множество торговых наименований лекарственных препаратов в различных дозировках и упаковках, рассчитывалась минимальная и максимальная цена для наименьшей из представленных дозировок. Таким образом, для каждого лекарственного средства даны минимальное и максимальное значение цены (как правило, цена в виде разброса: «от…до»), рассчитанной для наименьшей дозировки лекарственного препарата, содержащейся в единице лекарственной формы (ампуле, таблетке, капсуле, флаконе, шприц – тюбике, тубе).  

 

Источник: Справочник лекарственных средств Формулярного комитета при Президиуме РАМН, 2010 г.

скачать dle 11.0фильмы бесплатно

Информация
Комментировать статьи на сайте возможно только в течении 1 дней со дня публикации.